【药品名称】

通用名：卡托普利片

英文名：Captopril Tablets

汉语拼音：katuopuli pian

本品主要成分及其化学名称为：1-［（２Ｓ）-2-甲基-3-巯基-1-氧化丙基］-L-脯氨酸

分子式：C9H15NO3S

分子量：217.29

【性状】本品为白色或类白色片。

【适应症】1．高血压；2．心力衰竭。

【规格】25mg

【用法用量】

视病情或个体差异而定。本品宜在医师指导或监护下服用，给药剂量须遵循个体化原则，按疗效而予以调整。应在饭前1小时服用本品。

高血压：

口服一次12.5mg，每日2—3次，按需要1—2周内增至50mg，每日2—3次，疗效仍不满意时可加用其他降压药。

心力衰竭：

对大多数患者，初始剂量通常每次12.5mg，每日2—3次，根据病情，必要时逐渐增至50mg，每日2—3次，若需进一步加量，宜观察疗效2周后再考虑；对近期大量服用利尿剂，处于低钠/低血容量，而血压正常或偏低的患者，初始剂量宜用6.25mg每日3次，以后通过测试逐步增加至常用量。

肾功能受损患者应减少用量或用药次数。

【不良反应】

本品的临床试验中观察到如下不良反应：

肾脏：蛋白尿，肾功能不全，肾功能衰竭，肾病综合症，多尿症，少尿症和尿频。

血液：中性粒细胞减少症/粒细胞缺乏症，贫血，血小板减少症，各类血细胞减少。

皮肤：皮疹，长伴瘙痒，有时伴有发热，关节痛和是算粒细胞增多，通常出现在治疗的最初4周。他们通常为斑丘疹，极少为荨麻疹。皮疹一般为轻度的，减量、短时用抗组胺药和/或停药后小时，甚至再次使用卡托普利也不会发生。不伴皮疹的瘙痒，类天疱疮样损伤，光敏反应，面红或面色苍白。

心血管：低血压，心动过速，胸痛，心悸，心绞痛，心肌梗塞，雷诺综合症和充血性心衰。

味觉障碍：2%-4%患者出现味觉减弱或缺失（与肾功能和给药剂量有关）。味觉的损伤可逆性的并常为自限性的。体重减轻可能与味觉的缺失有关。

咳嗽：卡托普利的临床试验中有0.5%-2%患者出现咳嗽。

使用本品尚可见胃刺激，腹痛，恶心，呕吐，腹泻，食欲减退，便秘，口腔溃疡，胃溃疡，偷换烟花，头痛，不适，疲乏，失眠，口干，呼吸困难，脱发和感觉异常。

在上市后观察到如下不良反应，但发生率及与药物的因果关系尚不明确。

全身：过敏样反应；

一般：虚弱，男性乳房女性化；

心血管：心脏停搏，脑血管意/外供血不足，心律不齐，体位性低血压，昏厥；

皮肤：大疱性类天疱疮（包括斯-约二氏病），剥脱性皮炎；

胃肠道：胰腺炎，舌炎，消化不良；

血液：贫血，包括再生障碍性和溶血性；

肝胆：黄疸，感言，极少见肝坏死和胆汁郁积；

代谢：低钠血症；

骨骼肌：肌痛，肌无力；

神经/精神：共济失调，精神错乱，抑郁，神经质，嗜睡；

呼吸：支气管痉挛，嗜酸性细胞肺炎，鼻炎；

特殊感觉：视觉模糊；

泌尿生殖：阳痿；

其他血管紧张素转化酶抑制剂尚报道如下症状：发热，肌痛，关节痛，间质性肾炎，脉管炎，皮疹或其他皮肤症状，嗜酸粒细胞增多，血沉升高。

实验室检查：

高血钾：血钾轻度升高，尤其是哪些肾功能损伤患者；

低血钠：尤其是采用低钠饮食或合用利尿药患者；

BUN/血肌酐：尤其是体液或盐丢失患者或肾血管性高血压患者，可见血尿素氮或血肌酐的瞬间增加。长期或显著的高血压快速降低可导致肾小球滤过率的减少而引起血尿素氮或血肌酐的增加；

血液：ANA阳性；

肝功能检查：转氨酶，碱性磷酸酶和学胆红素升高。

【禁忌症】对本品或其他血管紧张素转换酶抑制剂过敏者禁用。

【注意事项】

1.过敏及相关反应：ACEI影响二十烷类和多肽的代谢（包括内源性缓激肽），使用   ACEI（包括卡托普利）可能引起多种不良反应，其中某些还是严重的不良反应。

2.血管神经性水肿：患者一旦出现血管神经型水肿的症状（面部、眼、唇、舌、喉和手足肿胀，吞咽或呼吸困难、声音嘶哑）应立即停药并告知医生。ACEI引起的血管神经性水肿可涉及手足、面、唇、粘膜、舌、声门或喉，可能发生气道阻塞并危及生命。上呼吸道血管神经性水肿可引起致命的呼吸阻塞。此时应采取紧急措施治疗，立即皮下注射1:1000肾上腺素或在监测心电图和血压下缓解经脉注射0.1mg肾上腺素。面部，口腔黏膜，唇和手足肿胀可在停药后恢复，有些患者尚须治疗。

3.脱敏治疗期间的过敏反应：两位服用ACEI的患者接受针对昆虫毒液的脱敏治疗时发生危及生命的过敏反应。当临时停用ACEI时该反应可避免，无意中恢复给药该反应又发生。

4.膜暴露期间的过敏反应：采用本品治疗时，用高通量滤膜进行透析或用硫酸右旋糖苷LDL（低密度脂蛋白）分离清除可引起过敏反应。

5.嗜中性白细胞减少/粒细胞减少：卡托普利可影响骨髓造血系统而引起嗜中性白细胞减少。由于嗜中性白细胞减少，患者可能出现全身、口腔感染或其他较易发生是中性粒细胞减少的相关症状。出现嗜中性白细胞减少与有无肾功能损伤、结缔组织病、心力衰竭、使用免疫抑制剂等有关。同时服用别嘌呤醇或普鲁卡因胺较易发生嗜中性粒细胞减少。服用卡托普利3个月即应开始检查患者骨髓功能，以观察是否出现是中性粒细胞减少、骨髓细胞生成减少、红细胞生成减少、红细胞生成减少、巨噬细胞数量减少、全血细胞减少、贫血、血小板减少等。通常停用卡托普利2周后嗜中性白细胞恢复正常，因感染可能为嗜中性白细胞减少的征兆，故患者若出现感染迹象（喉咙痛，发热）应立即告之医生。一旦怀疑感染立即检查白细胞计数。

6.肾功能损害：肾功能受损患者使用本品，应采用小剂量或减少给药次数，缓慢递增；若需要同时使用利尿药，建议用呋塞米而不是噻嗪类，且治疗开始时应检查白细胞计数及分数计数，给药最初3个月每2周一次检查，此后定期检查。若出现血尿素氮和血肌酐升高时应减量或停药。

7.因水肿加重可能与蛋白尿和肾病综合症有关，故患者一旦出现水肿加重应立即告之医生。若蛋白尿渐增多，应暂停本品或减少用量。

8.低血压：高血压患者少见，但盐/体液丢失患者（采用利尿治疗）、心衰患者或透析患者易发生。对这些患者应从较低剂量开始给药以防止低血压的发生，在治疗的前两周及增加剂量时尤应密切检测。

9.肝功能衰竭：罕见胆汁郁积，进而发展为肝坏死，甚至死亡，如果出现黄疸或显著的肝功升高，必须停药进行监护治疗。

10.出汗过度、脱水、呕吐或腹泻可能引起体液的减少而致血压的过度降低，此时患者应告之医生。

11.患者应在医生指导下使用保钾利尿药，补钾药或含钾的盐。

12.心衰患者接受本品治疗应避免剧烈运动。

13.应在饭前1小时服用本品。

14．下列情况慎用本品：

（1）自身免疫性疾病如严重系统性红斑狼疮，此时白细胞或粒细胞减少的机会增多。

（2）使用影响白细胞或免疫功能药物的患者。

（3）骨髓抑制。

（4）脑动脉或冠状动脉供血不足，可因血压降低而缺血加剧。

（5）血钾过高。

（6）肾功能障碍而致血钾增高，白细胞及粒细胞减少，并使用本品潴留。

（7）主动脉瓣狭窄，此时可能使冠状动脉灌注减少。

（8）严格饮食限制钠盐或进行透析者，此时首剂本品可能发生突然而严重的低血压。

15.用本品期间随访检查：

（1）白细胞计数及分类计数，最初3个月每2周一次，伺候定期检查，有感染迹象随时检查。

（2）尿蛋白检查每月一次。

16.本品可引起尿丙酮检查假阳性。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

孕妇使用本品可能影影响胎儿发育，甚至引起胎儿死亡，故孕妇禁用。本品可通过乳汁分泌，其浓度约为母体血药浓度的1%，故哺乳期妇女使用本品应停止哺乳。

【儿童用药】

本品在儿科患者的疗效、安全性未建立。根据文献报道，儿科患者应用卡托普利的经验有限，按体重计算，用药剂量相当于或低于成人剂量。

曾有报告本品在婴儿可引起血压过度与持久降低伴少尿与抽搐，故应用本品仅限于其他降压治疗无效者。

【老年患者用药】老年人对降压作用较敏感，应用本品须酌减剂量。

【药物相互作用】

1．与利尿药同用使降压作用增强，但应避免引起严重低血压，故原用利尿药者宜停药或减量。本品开始用小剂量，逐渐调整剂量。

2．与其他扩血管药同用可能致低血压，如拟合用，应从小剂量开始。

3．与潴钾药物如螺内酯、氨苯蝶啶、阿米洛利同用可能引起血钾过高。

4．与内源性前列腺素合成抑制剂如吲哚美辛同用，将使本品降压作用减弱。

5．与其他降压药合用，降压作用加强；与影响交感神经活性的药物（神经节阻滞剂或肾上腺能神经阻滞剂）以及β阻滞剂合用都会引起降压作用加强，应予警惕。

6．与锂剂联合，可能使血清锂水平升高而出现毒性。

7.促进肾素释放的阳物：促进肾素释放的抗高血压药可增强卡托普利的作用。如：噻嗪类利尿药可活化血管紧张素-醛固酮系统。

【药物过量】

逾量可致低血压，应立即停药，并扩容以纠正，在成人还可用血液透析清除。

【贮藏】遮光、密封保存

【包装】聚乙烯塑料瓶，100片/瓶。

【有效期】24个月

【执行标准】《中国药典》2010年第二部

【批准文号】国药准字H20056910

【生产企业】

企业名称：山东天顺药业股份有限公司

地址：山东无棣经济开发区

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