成份：

主要成份为石杉碱甲。

化学名称：（5R，9R，11E）-5－氨基-11-亚乙基-5，8，9，10-四氢-7-甲基-5，9-亚甲基环辛四烯并[b]吡啶-2-（1H）－酮。

所属类别：

化药及生物制品>>神经系统药物>>脑代谢改善及促智药

性状：

本品为白色冻干块状物或粉末。

适应症：

本品适用于良性记忆障碍，提高患者指向记忆、联想学习、图像回忆、无意义图形再认及人像回忆等能力。对痴呆患者和脑器质性病变引起的记忆障碍亦有改善作用。另外本品亦用于重症肌无力的治疗。

用法用量：

取本品，每瓶用2ml灭菌注射用水溶解后肌肉注射。治疗良性记忆障碍：一次0.2mg，一日一次或遵医嘱；治疗重症肌无力：一次0.2-0.4mg，一日一次或遵医嘱。

不良反应：

本品无明显不良反应，但剂量过大可引起头晕、恶心、胃肠道不适、乏力等。一般可自行消失，严重者可用阿托品对抗。

注意事项：

慎与碱性药物配伍。本品为可逆性胆碱酯酶抑制剂，其用量有个体差异。一般应从小剂量开始，按上述用法与用量使用或遵医嘱。不良反应明显时可自行减量。

药理毒理：

石杉碱甲为胆碱酯酶抑制剂，对乙酰胆碱酯酶具有选择性抑制作用，易通过血脑屏障。具有促进记忆再现、增强记忆保持和加强肌肉收缩强度的作用。

药代动力学：

由于石杉碱甲用量极少，目前尚无用于人体药代动力学研究的药物检测的有效办法。以大鼠iv及ig[3H]标示石杉碱甲后研究表明，药代动力学为开放二房室模型。iv：t1/2α=6.6min，t1/2ß=149min；ig：t1/2α=9.8min，t1/2ß=247.5min。ig21分钟后血药浓度达到高峰，生物利用度为96.9%，24小时尿排出量为剂量的73.2%，部分代谢为水溶性较大的产物排出，血浆蛋白结合率较低，为17±4%。根据达到相同的作用强度石杉碱甲的ig剂量约为iv的2倍。

贮藏：

遮光，密封保存。 [1]