【药品名称】 吗替麦考酚酯胶囊

【适 应 症】 用于预防同种肾移植病人的排斥反应,及治疗难治性排斥反应。（详见说明书）

【用法用量】 预防排斥剂量应于移植72小时内开始服用,肾移植病人服用推荐剂量为1克一次,一天两次,（一天2克）口服吗替麦考酚酯胶囊2克/天比口服3克/天安全性更好。治疗难治性排斥的剂量 在临床试验中,治疗难治性排斥的首次和维持剂量推荐1.5克一次,一天两次（3克/天)。特殊剂量 如果发生中性粒细胞减少（中性粒细胞减少计数绝对值<1.3×103）微升,应停止或减量。严重肾功能损害,对有严重慢性肾功能损害的病人（肾小球滤过率<25毫升/分1.73平方米),应避免超过1克一次,一天两次的剂量,(移植后即刻使用除外),对这些病人应仔细观察,对移植后肾功能延期恢复的病人不需要做剂量调整或遵医嘱。

【成       份】 吗替麦考酚酯 简称MMF

【性       状】 胶囊剂

【不良反应】 如果发生中性粒细胞减少,应停止或减量； 严重肾功能损害：对有严重慢性肾功能损害的病人,应避免超过1克/次,一天两次的剂量（移植后马上使用除外,对这些病人应仔细观察,对移植后肾功能廷期限恢复的病人不需要做剂量调整或遵医嘱

【注意事项】 接受免疫制剂疗法的病人采用联合用药方式,服用吗替麦考酚酯胶囊作为联合应用免疫制剂药物时,有增加淋巴瘤和恶性肿瘤,特别是皮肤癌发生的危险。这一危险与免疫制剂的强度和持续时间有关,而不是与某一特定的药物有关。免疫系统的过度抑制也可能对感染的易感性增加,临床试验中吗替麦考酚酯已与以下药物联合应用：抗淋巴细胞球抗体、环孢素和皮质激素类药物,以预防排斥反应和治疗难治性排斥。药代动力学： 吸收口服后迅速大量吸收并代谢为活性成分MPA,口服平均生物利用度为静脉注射的94%(根据MPA曲线下面积)。口服后在循环中测不出MMF,肾移植病人口服MMF,其吸收不受食欲影响,但进食后血MPA最大浓度Cmax将降低40%。分布由于肠肝循环作用,服药后6-12小时将出现第二个血浆MPA浓度高峰,与消胆胺(4克,一天三次）同时服用将是MPA曲线下面积减少约40%,表明MPA通过肠肝循环的量很多,在临床有效浓度下。97%的MPA与血浆白蛋白结合。代谢 MPA主要通过葡萄糖醛酸转移酶,代谢成MPA酚化葡萄糖肝糖,MPAG无药理活性。排泄 MMF代谢以后有极少量MPA<1%从尿液排出,多数以（87%）MPAG的形式以尿液排出,移植后近期内（<40天）平均曲线下面积（AUC）和血浓度峰值（Cmax),比正常志原者和移植肾功能稳定的病人约低50%。

【批准文号】 国药准字H20080016