【药品名称】 拜新同(硝苯地平控释片)

【适 应 症】 用以治疗高血压和心绞痛。

【用法用量】 口服：一次30mg，一日1次。 本品口服时应整粒吞服，不得嚼碎。

【成       份】 硝苯地平

【性       状】 本品为粉红色的薄膜片。

【不良反应】 （1）常见服药后出现外周水肿（外周水肿与剂量相关，服用60mg/日时的发生率为 4%，服用120mg/日则为12.5%）；头晕；头痛；恶心；乏力和面部潮红（10%）。一 过性低血压（5%），多不需要停药（一过性低血压与剂量相关，在剂量

【禁       忌】 1． 对硝苯地平过敏者禁用。 2． 心源性休克。

【注意事项】 1. 硝苯地平的血管扩张作用会导致血压的明显下降。下列患者慎用： 低血压患者、心力衰竭患者，需要调整糖尿病治疗的糖尿病患者，接受透析治疗的恶性 高血压患者和不可逆肾衰竭患者。 2. 因为硝苯地平无β-肾上腺受体阻滞的活性，因此不能防止以前服用的任何β- 受体阻滞剂突然停药的反跳危险，因此，对需停用β-受体阻滞剂的患者应逐渐减量， 最好不少于8~10天，以免发生反跳。 3.已有少数报道关于病人在服药30分钟内出现由于心肌缺血导致的心绞痛。。 4．低血压。绝大多数患者服用硝苯地平后仅有轻度低血压反应，个别患者出现严 重的低血压症状。这种反应常发生在剂量调整期或加量时，特别是合用?-受体阻滞剂时。 在此期间需监测血压，尤其合用其他降压药时。 5．心绞痛和/或心肌梗死极少数患者，特别是严重冠脉狭窄患者，在服用硝苯地 平或加量期间，降压后出现反射性交感兴奋而心率加快，心绞痛或心肌梗塞的发生率增 加。 可用利尿剂治疗。对于伴充血性心力衰竭的患者，需分辩水肿是否由于左室功能进 一步恶化所致。 6．对诊断的干扰。应用本品时偶可有碱性磷酸酶、肌酸磷酸激酶、乳酸脱氢酶、 门冬氨酸氨基转移酶和丙氨酸氨基转移酶升高，一般无临床症状，但曾有报道胆汁淤积 和黄疸；血小板聚集度降低，出血时间延长；直接Coomb实验阳性伴/不伴溶血性贫血。 7．外周水肿。10%的患者发生轻中度外周水肿，与动脉扩张有关。水肿多初发于 下肢末端， 【孕妇及哺乳期妇女用药】禁用。 【儿童用药】禁用。 【老年患者用药】服用本品后，其半衰期延长，Cmax与AUC提高，注意从最低剂量开始服用，以减 少不良反应的发生率。 【药物过量】尚无足够的研究资料。现有文献表明，增加剂量可使外周血管过度扩张，导致或 加重低血压状态。药物过量导致临床上出现低血压的患者，应及时给予心血管支持治疗， 包括心肺监测、抬高下肢、注意循环血容量和尿量。若无禁忌症，可用血管收缩药（去 甲肾上腺素）恢复血管张力和血压。肝功能损害的患者药物清除时间延长。血液透析不 能清除硝苯地平

【药物相互作用】 1.与硝酸酯类合用，控制心绞痛发作，有较好的耐受性。 2.与?-受体阻滞剂合用，绝大多数患者对本品有较好的耐受性和疗效，但个别患者 可能诱发和加重低血压、心力衰竭和心绞痛。 3.与洋地黄合用，可能增加血地高辛浓度，提示在初次使用、调整剂量或停用本品 时应监测地高辛的血药浓度。 4.与蛋白结合率高的药物合用，如双香豆素类、苯妥英钠、奎尼丁、奎宁、华法林 等，这些药的游离浓度常发生改变。 5.与西米替丁合用，本品的血浆峰浓度增加，注意调整剂量。 6.葡萄柚汁与本品同服时，本品的Cmax及AUC增加。

【药理作用】 硝苯地平为二氢吡啶类钙拮抗剂，可选择性抑制钙离子进入心肌细胞和平滑肌细胞 的跨膜转运，并抑制钙离子从细胞内库释放，而不改变血浆钙离子浓度。 药理作用 本品能同时舒张正常供血区和缺血区的冠状动脉，拮抗自发的或麦角新碱诱发的冠 状动脉痉挛，增加冠状动脉痉挛病人心肌氧的递送，解除和预防冠状动脉痉挛。并可抑 制心肌收缩，降低心肌代谢，减少心肌耗氧量。另一方面能舒张外周阻力血管，降低外 周阻力，使收缩压和舒张压降低，减轻心脏后负荷。 本品可延缓离体心脏的窦房结功能和房室传导；整体动物和人的电生理研究未发现 本品有延缓房室传导、延长窦房结恢复时间和减慢窦房结率的作用。 毒理作用 致癌、致突变及生殖毒性 无致癌作用。无致突变性。大剂量应用可降低雌性鼠生殖力；可致畸；可引起流 产(胎鼠药物吸收率增加、胎鼠死亡率上升、新生鼠存活率下降)。孕猴服用2/3-2倍于 人类最大剂量，可导致小胎盘和绒毛发育不全；给大鼠3倍于人类最大剂量，可引起妊 娠延长。【药代动力学】18名健康男性单次口服本品30mg后，其t1/2 为9.9±6.8小时， C0.5max为27.5± 15.9ng/ml,多次给药后稳态峰浓度 C0.5max为40.8±12.5ng/ml,稳态谷浓度为C0.5max为27.7 ±11.6ng/ml,峰高比为1.84±1.24。 硝苯地平在组织内分布广泛，药物在肝、血清、肾及肺中浓度较高，而在脑、骨骼 肌中浓度较低。它在人体内血浆蛋白结合率高达92-98%，但其主要代谢物的蛋白结合 率较低，为54%。 硝苯地平在体内经肝微粒体酶系统（包括细胞色素P-450氧化酶）的作用，被氧化 成三种无药理活性的代谢物，70~80%的药物以水溶性代谢物从尿中排出，主要以非原 形的代谢产物从尿中排泄，仅0.1%以原形药物经尿排泄，体内无蓄积作用。

【批准文号】 注册证号H20050160